Что такое эпибатидин: как действует яд и чем опасен

Эпибатидин — алкалоид и сильнодействующий нейротоксин, содержащийся в коже некоторых мелких лягушек, обитающих в Южной Америке. Реь идет о трехцветном древолазе Epipedobates anthonyi из семейства Dendrobatidae, который эндемичен для юго-западного Эквадора и северо-западного Перу.

Выделенный в 1970-х годах, алкалоид поначалу вызывал у первооткрывателя Джона Дейли — американского химика и фармаколога, прославившегося исследованиями природных токсинов, — недоумение по поводу неожиданного присутствия хлора в организме амфибий. Молекулярная формула эпибатидина (C₁₁H₁₃N₂Cl) состоит из хлорированного пиридинового кольца, связанного с азабициклической структурой, содержащей протонированную аминную группу.

Алколоид связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами в организме. Это ионные каналы, присутствующие на клетках во многих частях тела, они важны для передачи нервных импульсов и контроля мышечного сокращения. Когда рецепторы связываются с нейромедиатором ацетилхолином, ионы натрия проникают в клетку, и нервные клетки активируются. Однако эпибатидин связывается с этими структурами очень прочно, чрезмерно стимулируя рецепторы по всему телу.

Это вызывает мышечные спазмы, учащенное сердцебиение и резкое повышение артериального давления. Смертельная доза настолько нарушает мышечное сокращение, что вызывает серьезные проблемы с сердцем, паралич дыхания, судороги и в конечном итоге смерть.

В 2017 году группа исследователей из Техасского университета в Остине, США, обнаружила, что у лягушек, выделяющих эпибатидин, произошли незначительные мутации в никотиновых ацетилхолиновых рецепторах, которые специфически противостоят токсину, но при этом позволяют ацетилхолину связываться с ним.

Свойства эпибатидина также делают его мощным анальгетиком, примерно в 200 раз более эффективным, чем морфин. Поскольку его механизм действия отличается от механизма действия опиоидных препаратов, в 1990-х годах возрос интерес к исследованиям того, может ли эта молекула и ее производные действовать в качестве не вызывающих привыкания обезболивающих.

Однако со временем энтузиазм поутих из-за нежелательных побочных эффектов таких соединений. Например, компания Abbott Laboratories довела аналог (тебаниклин) до клинических испытаний для лечения нейропатической боли, но потеряла к исследованиям интерес из-за побочных эффектов, включающих тошноту, головокружение, рвоту, необычные сновидения и усталость. В настоящее время применение эпибатидина для умышленного причинения вреда или убийства человека противоречит статье II Конвенции о химическом оружии. Токсин лягушек также подпадает под действие Конвенции о биологическом и токсинном оружии 1972 года.

Поддержать работу блога донатом можно по ссылке.